Tildipirosin
Tildipirosin
Tildipirosin është një lloj i ri i antibiotikut gjysmë sintetik makrolid unazor 16-anëtarësh për kafshët, i cili është një derivat i tilosinës.
Veprim farmakologjik
Efekti antibakterial i Tildipirosin është i ngjashëm me atë të tilosinës dhe ka një efekt të fortë frenues ndaj baktereve Gram-pozitive dhe disa baktereve Gram-negative.Mekanizmi antibakterial i Tildipirosin është i njëjtë me atë të makrolideve.Mund të kombinohet me nën-njësinë 50S të ribozomit të baktereve të ndjeshme për të penguar sintezën e zinxhirëve peptidikë të riboproteinës, duke ndikuar kështu në sintezën e proteinave bakteriale.Ndërveprimi i dy komponentëve të piperidinës unike për Tildipirosin-in e dallon mekanizmin e veprimit të këtij ilaçi nga tilosina dhe tilmicosina, ku 20-piperidina drejtohet në lumen për të ndërhyrë në rritjen e peptideve të sapolindur.
Për shkak se tediroksina ka 3 amino grupe bazë, ajo mund të formojë forma të ndryshme të ngarkuara në kushte të ndryshme pH.Sasia e ngarkesës është një faktor kyç për të shkatërruar tretshmërinë e lipideve bakteriale dhe për të depërtuar në membranën e jashtme të baktereve Gram-negative, kështu që aktiviteti bakteriostatik i Tildipirosin in vitro ndikohet shumë nga pH.Në kushte acidike, grupi amino protonohet, duke rezultuar në uljen e aktivitetit antibakterial të tediroksinës, ndërsa në kushte alkaline, ka aktivitet më të fortë antibakterial.
Makrolidet pengojnë sekretimin e citokinave proinflamatore, aktivitetin e fosfolipazës dhe lirimin e leukotrieneve dhe kanë efekte anti-inflamatore në makrofagë dhe neutrofile.Tediroksina redukton ndërmjetësuesit inflamatorë të prodhuar gjatë disa përgjigjeve inflamatore ose stresit.
Spektri antibakterial
Tildipirosina është efektive kundër baktereve patogjene që shkaktojnë sëmundje të frymëmarrjes te derrat dhe gjedhët (të tilla si Pasteurella multocida, Actinobacillus pleuropneumoniae, Bordetella bronchiseptica, Haemophilus parasuis, Mannheim spp. etj.) aktiviteti antibakterial i tilmicosin-it ishte 2-32 herë më i lartë se , dhe aktiviteti antibakterial kundër Escherichia coli intestinal ishte më i mirë se tilosina dhe tilmicosina.Është gjithashtu e ndjeshme ndaj disa llojeve të mikoplazmës, spiroketeve, brucelës etj. Studimet kanë treguar se tediroksina ka një efekt bakteriostatik më të fortë në Haemophilus parasuis dhe Bordetella bronchiseptica sesa florfenikol, por efekt bakteriostatik më të dobët në Actinobacillus pleuropneaureta.Tildipirosin është baktericid ndaj disa baktereve (si p.sh. Haemophilus parasuis dhe Actinobacillus pleuropneumoniae), ndërsa është kryesisht bakteriostatik ndaj disa baktereve (siç është Pasteurella multocida).Për bakteret e zorrëve, me uljen e vlerës së pH (nga 7,3 në 6,7), MIC e Tildipirosin u rrit, për shembull, MIC e Tildipirosin kundër Salmonella Enteritidis dhe Escherichia coli mund të rritet nga 2~8ug/m në 64~256ug/mL. .Prandaj, efekti i ndryshimeve të pH in vivo duhet të merret parasysh gjatë kryerjes së testit antibakterial in vivo të Tildipirosin.Përveç kësaj, MIC e Tildipirosin kundër shtameve tipike të Pasteurella multocida ishte 0,5 ug/mL në serum, që ishte 0,25 herë më e ulët se ajo in vitro, e cila mund të lidhet me efektin e serumit.
Enterococcus-Streptococcus në lopët qumështore është shumë rezistent ndaj tediroksinës.Tildipirosina është e pandjeshme ndaj gjeneve mutante që bartin Pasteurella multocida dhe Mannheimia haemolyticus.Po kështu, shtamet gjenetikisht të mutuara të M. bovis janë rezistente ndaj antibiotikëve makrolidë duke përfshirë Tildipirosin.Disa shtame të Haemophilus parasuis janë gjetur gjithashtu të jenë rezistente natyrale ndaj tediroksinës.Mycoplasma bovis mund të fitojë shpejt rezistencë ndaj Tildipirosin, por për shkak të rritjes së ngadaltë të Mycoplasma, testimi in vitro i ndjeshmërisë ndaj barnave mund të vonojë trajtimin.Studimet kanë treguar se domeni II (nukleotidi 748) dhe domeni V (mutacionet në nukleotidet 2059 dhe 2060) shoqërohen me rritje të rezistencës ndaj makrolideve.Prandaj, ndjeshmëria e M. bovis ndaj barnave makrolide mund të merret me shpejtësi nga testimi molekular i këtij mutacioni.
përmbajtja
≥ 98%
Specifikim
Standardi i kompanisë
Hebei Veyong pharmaceutical Co., Ltd, është themeluar në vitin 2002, e vendosur në qytetin Shijiazhuang, Provinca Hebei, Kinë, pranë kryeqytetit Pekin.Ajo është një ndërmarrje e madhe barnash veterinare e certifikuar nga GMP, me Kërkim dhe Zhvillim, prodhim dhe shitje të API-ve veterinare, preparate, ushqime të parapërziera dhe aditivë të ushqimit.Si Qendër Teknike Provinciale, Veyong ka krijuar një sistem të ri të Kërkimit dhe Zhvillimit për ilaçet e reja veterinare dhe është ndërmarrja veterinare e njohur në nivel kombëtar me bazë inovacionin teknologjik, ka 65 profesionistë teknikë.Veyong ka dy baza prodhimi: Shijiazhuang dhe Ordos, nga të cilat baza Shijiazhuang mbulon një sipërfaqe prej 78,706 m2, me 13 produkte API duke përfshirë Ivermectin, Eprinomectin, Tiamulin Fumarate, Oxytetracycline hydrochloride ects, dhe 11 linja prodhimi pluhuri ose solucionesh, përfshirë këtu , premix, bolus, pesticide dhe dezinfektues, etj.Veyong ofron API, më shumë se 100 preparate me etiketa personale dhe shërbim OEM & ODM.
Veyong i kushton rëndësi të madhe menaxhimit të sistemit EHS (Mjedisi, Shëndeti dhe Siguria) dhe ka marrë certifikatat ISO14001 dhe OHSAS18001.Veyong është renditur në ndërmarrjet industriale në zhvillim strategjik në Provincën Hebei dhe mund të sigurojë furnizim të vazhdueshëm të produkteve.
Veyong krijoi sistemin e plotë të menaxhimit të cilësisë, mori certifikatën ISO9001, certifikatën GMP të Kinës, certifikatën GMP të Australisë APVMA, certifikatën GMP të Etiopisë, certifikatën Ivermectin CEP dhe kaloi inspektimin e FDA të SHBA.Veyong ka ekip profesional të regjistrimit, shitjeve dhe shërbimit teknik, kompania jonë ka fituar mbështetje dhe mbështetje nga klientë të shumtë nga cilësia e shkëlqyer e produktit, shërbimi i para-shitjes dhe pas shitjes me cilësi të lartë, menaxhimi serioz dhe shkencor.Veyong ka bërë bashkëpunim afatgjatë me shumë ndërmarrje farmaceutike të kafshëve të njohura ndërkombëtarisht me produkte të eksportuara në më shumë se 60 vende dhe rajone në Evropë, Amerikën e Jugut, Lindjen e Mesme, Afrikë, Azi etj.